nioch.ru

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки
Новосибирский институт органической химии им. Н.Н. Ворожцова
Сибирского отделения Российской академии наук

На сайте журнала Journal of Natural Products,  (IF 4,257I) опубликована статья с участием сотрудников Института  - К.С. Ковалёвой (мнс ЛНПТС),  д.х.н. О.И. Яровой (внс ЛФАВ) и  д.х.н., проф. Н.Ф. Салахутдинова (зав. отделом медицинской химии)

Dehydroabietylamine Ureas and Thioureas as Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 Inhibitors That Enhance the Antitumor Effect of Temozolomide on Glioblastoma Cells

Kseniya Kovaleva, Olga Oleshko, Evgeniya Mamontova, Olga Yarovaya, Olga Zakharova, Alexandra Zakharenko, Alena Kononova, Nadezhda Dyrkheeva, Sergey Cheresiz, Andrey Pokrovsky, Olga Lavrik, Nariman Salakhutdinov

J. Nat. Prod.2019  

DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jnatprod.8b01095


np8b01095_0006



 

Abstract

A new class of tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) inhibitors was found among resin acid derivatives. Several novel ureas and thioureas derived from dehydroabietylamine were synthesized and tested for TDP1 inhibition. The synthesized compounds showed IC50 values in the range of 0.1 to 3.7 μM and demonstrated low cytotoxicity against the human tumor cell lines U-937, U-87MG, MDA-MB, SK-Mel8, A-549, MCF7, T98G, and SNB19. Several compounds showed enhancement of the cytotoxic activity of the alkylating agent temozolomide, which is used as a first line therapy against glioblastoma (GBM), in the GBM cell lines U-87MG and SNB19.

Альметрики: 


Метрики PlumX теперь доступны в Scopus: узнайте, как другие ученые используют ваши исследования